2020年8月17日，國家知識產權局發布了《無效宣告請求審查決定書》(第45734號)，宣告百時美施貴寶恩替卡韋200510128719.4發明專利權全部無效，9年“馬拉松”式的官司告了一段落。
國家知識產權局專利審查認為：
權利要求1相對于證據1、證據4和證據3的結合不具備專利法第22條第3款規定的創造性。
權利要求2的技術方案不具備創造性，不符合專利法第22條第3款規定。
權利要求3的技術方案不具有突出的實質性特點，不具備專利法第22條第3款規定的創造性。
因此決定
宣告200510128719.4發明專利權全部無效。
當事人對本決定不服的，可以根據專利法第46條第2款的規定，自收到本決定之日起三個月內向北京知識產權法院起訴。根據該款的規定，一方當事人起訴后，另一方當事人作為第三人參加訴訟。
恩替卡韋是由美國百時美施貴寶 (Bristol-Myers Squibb) 公司在20世紀90年代研制開發的一種2’-戊環脫氧尿嘌呤核苷類似物，在1992年的專利申請EP0481754首次公開了其結構式，并在2001年的專利申請WO0164221公開了低劑量恩替卡韋制劑和用途。后于2005年在美國上市博路定?恩替卡韋片, 用于治療乙型肝炎。
2010年，正大天晴在國內推出首仿潤眾?恩替卡韋分散片。
9年“馬拉松”官司歷程
2011年
2011年4月，恩替卡韋原研公司百時美施貴寶發起了對正大天晴的專利侵權訴訟，認為其侵犯了200510128719.4“低劑量恩替卡韋制劑及其應用”的中國發明專利;
2011年6月，正大天晴公司就該專利向專利復審委員會提出無效宣告請求。
2011年11月09日和2011年11月25日，舉行了口頭審理。
口頭審理結束后，請求人和專利權人就口頭審理中各自的主張于2011年12月02日分別提交了口審代理詞。
2012年
國家知識產權局于2012年01月09日作出第17946號無效宣告請求決定，在專利權人2011年11月25日提交的權利要求書的基礎上，宣告權利要求3無效，在權利要求1和權利要求2的基礎上維持本專利有效。
請求人對上述決定不服，向法院起訴，北京市第一中級人民法院作出北京市第一中級人民法院(2012)一中知行初字第3590號判決，維持了第17946號無效宣告請求決定。
2013年
請求人對上述判決不服，向法院提出了上訴，北京市高級人民法院作出北京市高級人民法院(2013)高行終字第1564號生效判決，認為權利要求1相對于證據1、3和4結合不具備創造性，權利要求2相對于證據2、3和4結合不具備創造性，撤銷了北京市第一中級人民法院(2012)一中知行初字第3590號判決和國家知識產權局第17946號無效宣告請求決定，判令國家知識產權局重新作出審查決定。
2020年
2020年8月17日，國家知識產權局發布了《無效宣告請求審查決定書》(第45734號)，宣告百時美施貴寶200510128719.4發明專利權全部無效。
2藥企在中國申請恩替卡韋專利情況
百時美施貴寶
百時美施貴寶在2000年就遞交了申請CN1310999A低劑量恩替卡韋制劑及其應用，后又在2003年遞交了申請CN1658844A (PCT US2003010371) 低劑量液體恩替卡韋制劑和用途和CN1747959A (PCT US2003039554) 制備抗病毒藥[1S- (1α, 3α, 4β) ]-2-氨基-1, 9-二氫-9-[4-羥基-3- (羥甲基) -2-亞甲環戊基]-6H-嘌呤-6-酮的方法，并于2005年在國內上市產品博路定?恩替卡韋片。
在2000—2005年，為博路定?恩替卡韋片進行研發到上市初期，百時美施貴寶圍繞恩替卡韋的相關技術布局了6件專利，保護主題具體涉及化合物 (API制備方法、中間體/制備方法)、藥物制劑和用途幾大領域。
其中, 在化合物領域僅涉及API制備方法、中間體/制備方法，忽略了化合物本身, 雖然為競爭者在化合物仿制創新層面上設置了一點的障礙，但并未有效抑制仿制公司在化合物方面的滲透;在藥物制劑領域，僅涉及含量在0.001~10 mg的口服片劑或膠囊, 這使得仿制藥公司在恩替卡韋方面有著很大的發展空間;在用途領域，主要涉及治療乙肝病毒感染。
正大天晴
而正大天晴在2006年遞交了第一件專利申請CN101130542A抗病毒核苷類似物的合成方法，后在2010年遞交了2件申請：CN102100677A恩替卡韋分散片及其制備方法和CN102106856A恩替卡韋藥物組合物及其制備方法，并于2010年在國內上市首仿產品潤眾?恩替卡韋分散片。
盡管百時美施貴寶在博路定? (恩替卡韋片) 的研發到上市初期在化合物領域針對API制備方法、中間體/制備方法都進行了較為全面的專利布局，但是，沒有化合物專利，這給正大天晴在化合物方面的滲透提供了機會。
正大天晴成功越過了百時美施貴寶在化合物仿制創新層面上設置的障礙, 設計了具有自主知識產權的全新合成工藝和制劑, 并于2010年2月在國內首家獲得恩替卡韋原料及分散片的生產批件, 打破了百時美施貴寶的壟斷。
百時美施貴寶和正大天晴的恩替卡韋專利申請年度分布
由此可知，百時美施貴寶在恩替卡韋領域的專利申請量遙遙領先，且早在博路定?恩替卡韋片還沒有上市前就早早進行專利布局，但正大天晴也在啟動研發之際就同時對百時美施貴寶的公開專利進行了充分分析，竭力挖掘改進技術，不僅成功避開了其設計的專利壁壘，還設計了具有自主知識產權的全新化合物合成工藝 (CN101130542A抗病毒核苷類似物的合成方法) 和制劑 (CN102100677A恩替卡韋分散片及其制備方法和CN102106856A恩替卡韋藥物組合物及其制備方法) ，從而實現了借助相關專利保護搶灘百時美施貴寶恩替卡韋這個品種的市場份額。
恩替卡韋國外專利訴訟情況
2015年5月4日，美國最高法院終止百時美施貴寶為其乙肝藥物恩替卡韋獲取專利保護的申請。此前，一家上訴法院支持仿制藥制造商梯瓦制藥，梯瓦已成功挑戰了該藥物的專利，最高法院拒絕聽取百時美施貴寶對上訴法院裁定的申訴。
在 2014 年 6 月的裁定中，美國聯邦巡回上訴法院支持聯邦地方法院裁定該專利無效的結果。梯瓦制藥去年 9 月份宣布，該公司正在推出其恩替卡韋仿制藥。恩替卡韋別名恩替卡韋水合物、恩替卡韋一水合物，最新抗乙肝病毒的一線藥物。恩替卡韋是環戊酰鳥苷類似物。2/3 期臨床研究表明，成人每日口服 0.5 mg 能有效抑制乙肝病毒 -DNA 復制。
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